薬学部医薬生命化学分野の浅井知浩教授らは、特定の遺伝子発現を制御する核酸をがん組織などの標的組織に送達するための新しい脂質ナノ粒子を開発しました。
標的組織への到達性に問題を抱えた核酸のような創薬シーズは、どれだけ優れた活性を有していたとしても、そのままでは臨床応用に結びつきません。そのような創薬シーズに対しては、薬物送達システム(DDS)技術を応用することではじめて医薬品としての価値を創造できることがあります。
今回、DDS研究が専門の浅井教授らは、核酸医薬品の開発に向けて新しいマテリアル(核酸導入用脂質誘導体)を日本精化株式会社と共同で開発しました。当該脂質誘導体を用いて形成されるcharge-reversible脂質ナノ粒子の中に核酸を封入することにより、がん細胞内に効率よく核酸を送達することができるようになります。charge-reversible脂質ナノ粒子は、外部環境のpH変化に応答して粒子の表面電荷が反転する性質をもちます。charge-reversible脂質ナノ粒子の表面電荷は、pKaが異なる官能基を複数もつ脂質誘導体の実効電荷により変化します。生理的条件下(pH=7.4)の荷電状態は中性付近ですが、pHが酸性に傾くと正電荷を帯びます。この性質が核酸の細胞質移行を促進します。charge-reversible脂質ナノ粒子は、pH応答性と安定性に優れた特長をもつ核酸送達キャリアであり、実用化に向けた取り組みを開始しています。
本研究成果は、10月23日に東京都で開催された「健康?医療新技術説明会2018」にて発表したところであり、10月26日の日刊工業新聞に掲載されました。
標的組織への到達性に問題を抱えた核酸のような創薬シーズは、どれだけ優れた活性を有していたとしても、そのままでは臨床応用に結びつきません。そのような創薬シーズに対しては、薬物送達システム(DDS)技術を応用することではじめて医薬品としての価値を創造できることがあります。
今回、DDS研究が専門の浅井教授らは、核酸医薬品の開発に向けて新しいマテリアル(核酸導入用脂質誘導体)を日本精化株式会社と共同で開発しました。当該脂質誘導体を用いて形成されるcharge-reversible脂質ナノ粒子の中に核酸を封入することにより、がん細胞内に効率よく核酸を送達することができるようになります。charge-reversible脂質ナノ粒子は、外部環境のpH変化に応答して粒子の表面電荷が反転する性質をもちます。charge-reversible脂質ナノ粒子の表面電荷は、pKaが異なる官能基を複数もつ脂質誘導体の実効電荷により変化します。生理的条件下(pH=7.4)の荷電状態は中性付近ですが、pHが酸性に傾くと正電荷を帯びます。この性質が核酸の細胞質移行を促進します。charge-reversible脂質ナノ粒子は、pH応答性と安定性に優れた特長をもつ核酸送達キャリアであり、実用化に向けた取り組みを開始しています。
本研究成果は、10月23日に東京都で開催された「健康?医療新技術説明会2018」にて発表したところであり、10月26日の日刊工業新聞に掲載されました。
charge-reversible脂質ナノ粒子
(2018年11月6日)